信帆生物忍不住給你分享青蒿素
更新時間:2017-06-19 點擊次數(shù):748次信帆生物忍不住要分享青蒿素基本信息
青蒿素是從復合花序植物黃花蒿(Artemisia annua L.,即中藥青蒿)葉中提取得到的一種無色針狀晶體,它的莖中不含藥青蒿,化學名稱為(3R,S,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氫-3,6,9-*基-3,12-橋氧-12H-吡喃〔4,3-j〕-1,2-苯并二塞-10(3H)-酮。分子式為C15H22O5。
青蒿素是繼乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之后zui有效的抗瘧,尤其是對于腦型瘧疾和抗氯喹瘧疾,具有*和低毒的特點,曾被世界衛(wèi)生組織稱做是“世界上*有效的瘧疾治療藥物”??汞懠沧饔脵C理主要在于在治療瘧疾的過程通過青蒿素活化產(chǎn)生自由基,自由基與瘧原蛋白結(jié)合,作用于瘧原蟲的膜系結(jié)構(gòu),使其泡膜、核膜以及質(zhì)膜均遭到破壞,線粒體腫脹,內(nèi)外膜脫落,從而對瘧原蟲的細胞結(jié)構(gòu)及其功能造成破壞。
根據(jù)世衛(wèi)組織的統(tǒng)計數(shù)據(jù),自2000年起,撒哈拉以南非洲地區(qū)約2.4億人口受益于青蒿素聯(lián)合療法,約150萬人因該療法避免了瘧疾導致的死亡。因此,很多非洲民眾尊稱其為“東方神藥”。
信帆生物忍不住要分享青蒿素理化性質(zhì)
青蒿素(Artemisinin)是從復合花序植物黃花蒿(Artemisia annua L.,即中藥青蒿)中提取得到的一種無色針狀晶體,化學名稱為(3R,S,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氫-3,6,9-*基-3,12-橋氧-12H-吡喃〔4,3-j〕-1,2-苯并二塞平-10(3H)-酮。分子式為C15H22O5,屬倍半萜內(nèi)酯,具有過氧鍵和6-內(nèi)酯環(huán),有一個包括過氧化物在內(nèi)的1,2,4-三噁結(jié)構(gòu)單元,這在自然界中十分罕見,分子中包括有7個手性中心,它的生源關(guān)系屬于amorphane類型,其特征是A,B環(huán)順聯(lián),異丙基與橋頭氫呈反式關(guān)系。
制備熔點為156-157℃, [a]D17=+66.3°(C=1.64)。易溶于丙酮、乙酸乙酯和苯,可溶于乙醇,微溶于冷石油醚,幾乎不溶于水。因其具有特殊的過氧基團,它對熱不穩(wěn)定,易受濕、熱和還原性物質(zhì)的影響而分解。
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